Síntese, caracterização e atividade antitumoral in vitro de uma série de 1,2,4-oxadiazois 3,5-substituídos

Edilma Elayne da Silva, Bianca Micaela Macário Gonçalves Acioli, Mauricélia Maria de Souza Mata, Gardênia Carmem Gadelha Militão, Teresinha Gonçalves da Silva, Jucleiton José Rufino de Freitas, Juliano Carlo Rufino Freitas, João Rufino de Freitas Filho

Resumo


Neste trabalho, é descrito a síntese, caracterização estrutural e atividade antitumoral in vitro de 1,2,4-oxadiazois. As arilamidoximas, produtos de partida de interesse, foram obtidos em bons rendimentos (70-92%). Por outro lado, os 3-aril-(1,2,4-oxadiazol-5-il)-propan-2-ona (5a-c) foram obtidos a partir do acetoacetato de etila com arilamidoxima através do aquecimento durante 4 horas em rendimento de 74-88%. Em seguida os compostos 3a-c foram submetidos a reação de redução com borohidreto de sódio para fornecer os 3-aril-(1,2,4-oxadiazol-5-il)-propan-2-ol (6a-c) em rendimento variando de 75-88%. Compostos contendo o núcleo oxadiazolico da série (5a-c) e (6a-c) foram submetidos a teste biológico para verificação da citoxicidade in vitro dos mesmos frente a células tumorais - HT29 (carcinoma de cólon - humano), HL60 (leucemia promielocítica) e NCI H-292 (câncer de pulmão - humano). Os compostos (5a-c) e (6a-c) tiveram suas atividades antitumoral in vitro testada e 5a/b apresentaram atividade moderada e 5c boa atividade frente as células HL60. Por outro lado, os compostos 6a-c não apresentaram atividades.


Palavras-chave


oxadiazol, citotoxidade, antitumoral

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DOI: https://doi.org/10.14808/sci.plena.2020.117202

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Direitos autorais 2020 João Rufino de Freitas Filho, Juliano Carlo Rufino Freitas, Jucleiton José Rufino de Freitas, Gardênia Carmem Gadelha Militão, Teresinha Gonçalves da Silva, Edilma Elayne da Silva, Mauricélia Maria de Souza Mata, Bianca Micaela Macário Gonçalves Acioli

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